药物外治通过利用一些中草药在体外适当的部位加以敷、贴、涂、擦，或吹、点、熏、洗等，便可激发人体内脏组织机能的转化，从而防治各种疾病。对于诸如皮肤病、外科疮疡、五官科等体表疾病，局部用药，直达病所，诚有良益。然而，身体内部的病症如五脏之疾患，气血之盛衰，阴阳之不调，外治何以也屡建殊功呢?其理论依据又何在呢?
祖国医学经典著作《灵枢·海论篇》中载“夫十二经脉者，内属于脏腑，外络于肢节”；《素问·生气通天论》中又说“九窍、五脏、十二节皆通乎天气，阳气者，若天与日，失其所则折寿而不彰……故阳强不能密，阴气乃绝；阴平阳秘，精神乃治”。说明体表和内脏之间有着息息相关的联系。中医一贯认为，人体是一个有机的内外统～的整体，体表与内脏，由于经络的纵横交错而遍布全身，在大脑皮质的指挥下，全身的各器官系统是既分工负责，又互相协调来维持各种机能活动；既有运行脏腑气血的作用，又有调节脏腑阴阳平衡的功能。因此，人体如果受了外感或内伤，影响了脏腑的阴阳半衡，发生了病变，便可按照治疗的基本原则来进行补偏救弊，调理阴阳，使人体各种机能趋向平衡，以恢复健康。
近代研究认为，药物外治的吸收主要为经络传导、皮肤渗入和黏膜吸收三条途径。而俞穴一经络传导作用则是中医外治给药的重要理论基础。
上海铁道医学院中医研究室以中医经络理论为基础，对穴位给药进行了实验和临床研究，提出了第三给药途径的概念和理论。他们将安痛定注入发热患者的合谷穴，半小时后测得体温下降者占86．7％，头痛缓解率为91．2％；而将安痛定注入足三里穴，无一例出现体温下降和疼痛缓解，说明阳明经穴合谷到达的部位主要在头部，故可取效。他们又将新斯的明注人腹部手术后胀气患者的足三里穴，结果95％的患者在3～5分钟后出现肠蠕动增加和排气；而将其注入合谷穴，则只有1．2％的患者有轻度肠蠕动增加，证明足三里穴主要是循经达腹部的。实验表明，药物通过体表穴位吸收和经络传导，药效有放大作用。可以认为，药物放大作用是由于经络区域的导向性，直接把药物送到相关脏腑组织中，从而提高了疗效。
还有研究认为，以微小药量贴敷体表之所以会产生明显效果，这与中药的生物活性及经穴的敏感性和放大效应有关。贴敷中药的生物活性，具有影响受体的作用，可通过受体一环化酶一环磷腺苷一蛋白激酶这样一个生物学的放大作用，产生明显的生物效应。再从临床观察，咳嗽贴天突、定喘、肺俞有显著疗效，而非穴位贴敷则效果不明显。
根据以上的原理，我们可以知道各种防治疾病的方法，无论是内服药物，或是从体表用药，都可以激发人体机能的转化，藉以协调人体的阴阳平衡，从而保持人体的健康。凡是内服药物，是从人体内部来协调人体机能的；外用药物虽是体表用药，但仍然可以通过体表的吸收和向体内的传导，发挥与内服药同样的作用。这更进一步表明《理瀹骈文》所论“外治之理，即内治之理；外治之药，亦即内治之药；所异者法耳”，具有科学性和实用价值。