因甲氰咪胍可使肝微粒体酶系对心得安的代谢减慢，使肝脏对心得安的首次通过效应减弱，所以二者合用可延长心得安的半衰期，使血药浓度升高2～3倍，还可增加心得安抑制心率的作用，导致严重的心动过缓，血压下降。